苯佐卡因的药理作用是什么
发布时间:2022-06-13 16:55

【背景及概述】[1][2]

苯佐卡因(Benzocaine),是一种白色针状晶体,化学名为4-氨基苯甲酸乙酯或对氨基苯甲酸乙酯(CAS号:94-09-7,分子式:C9H11NO2,分子质量:165),熔点为90-92℃,微溶于水,易溶于有机溶剂。如:乙醇、氯仿、乙醚,能溶于杏仁油、橄榄油。苯佐卡因作为非水溶性的局麻药,具有止痛、止痒的作用,临床上用于创面麻醉、溃疡面麻醉、粘膜表面麻醉和痔疮麻醉,其药理作用主要是阻断神经末梢,以解除疼痛与痒症。苯佐卡因的显著特点是易与粘膜或皮肤表面的脂层结合,不易进入人体内产生毒性。国外苯佐卡因的制剂就有一百多种,其中片剂就有27种,软膏有17种,霜剂有6种,胶囊基有3种,还有其他制剂如:栓剂、洗剂、凝胶剂、气雾剂等,主要用于口腔杀菌、口腔溃疡、咽喉痛。与国外相比,国内使用苯佐卡因仅用在软膏中起止痒作用,制剂的品种也需进一步的开发。此外苯佐卡因是一种重要的有机合成中间体。主要用于医药、塑料和涂料等生产中。苯佐卡因具有麻醉作用,以此为基础可以合成奥索仿、奥索卡因和新奥索仿等麻醉药物,自此引导后来又合成了许多优良的对氨基苯甲酸酯类的局部麻醉药,象普鲁卡因和许多普鲁卡因的类似物。这类麻醉药具有稳定性好、起效快、维持时间长和副作用小等优点,因而得到广泛的使用。

【适应症】[3]

暂时缓解疼痛和瘙痒皮肤的不适,轻度烧伤、晒伤、创伤和叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、外阴瘙痒也是有效的,作为男性生殖器脱敏剂使射精缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。

【规格】[4]

软膏剂:5%~10%。栓剂:每枚含苯佐卡因 0.2~0.3g。洗剂:含苯佐卡因4% 及其他药物,用于无渗出的亚急性、慢性剧痒性皮肤病止痒。

【用法用量】[4]

 5%~10%软膏或撒布剂用于局部创面止痒,栓剂可用于痔痛。

【药理作用及作用机制】 [3]

苯佐卡因局麻作用比普鲁卡因弱,不可作浸润,局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%~10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于可卡因的5 %或10%,局部使用最大安全量为5g 或者20%溶液25 mL。抑制来自感觉神经末梢的神经冲动的传导,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。

【药代动力学】[3][4]

苯佐卡因概况及制剂开发很少通过正常皮肤吸收,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。本品局部使用吸收小,表面麻醉15~30分钟起效。局部涂擦7.5%凝胶7分钟起效,作用持续12~15分钟,局部使用10%或20%的凝胶作用持续3~5小时。本品吸收后通过肝脏代谢,少量经肾以原形药排泄。

不良反应】[43

苯佐卡因可引起过敏反应。患者进行苯佐卡因斑片试验的阳性反应率为3.3%~ 5.9%。偶见头晕、恶心、局部或全身过敏反应,如皮疹、荨麻疹、水肿等。

【注意事项】[4]

有药物过敏史。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜,<6 岁小孩慎用。苯佐卡因可中和磺胺类抗菌药的作用。避免全部制剂对眼睛的接触,当用喷雾剂时,小心不要吸入雾气,不要使喷雾剂靠近明火或烙铁和不要暴露在高温中,喷雾剂至少远离有影响的地区30 cm ;苯佐卡因应用前,化学灼伤应被冲洗;在痔制剂使用前,应先彻底清洁或干燥直肠部位,在早、晚或每次排便后经常使用;制剂应贮藏于15 ℃~30℃的密闭容器中。

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